推陈出新，布格替尼有望成为第四代靶向药

近年来，随着肺癌靶向治疗、免疫治疗药物的不断涌现，新辅助、序贯、同步等新治疗方法的不断探索，肺癌治疗领域已经发生了天翻地覆的变化。

布格替尼是一种新型的EGFR和ALK双重抑制剂。2017年4月，武田制药的布格替尼被FDA批准上市，主要用于治疗克唑替尼耐药后出现疾病进展的ALK突变阳性的转移性非小细胞肺癌。有专家说到，布格替尼有望成为第四代靶向药，那么它的神奇之处在哪里呢？

第四代靶向药布格替尼

布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。临床研究结果证实，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。

因此，布格替尼有很大的机会因为克服了C797S的突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的一系列的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

目前孟加拉已经上市了布格替尼仿制版，相对于原研药来说，定价十分亲民，一盒价格只要2900元左右，有需要的患者可以根据自己的情况购买。

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