
卡博替尼的副作用出现时间因人而异,但临床试验数据给出了大致范围。在针对肾癌的CheckMate-9ER研究中,约60%的患者在用药前8周内出现首次不良反应,其中腹泻、恶心等消化道反应多在用药1-2周显现,高血压则常见于用药后2-4周。
神经内分泌肿瘤患者的不良反应时间稍晚,CABINET试验显示,3级及以上副作用平均在用药12周左右出现,但也有15%的患者在用药1个月内即发生。这与药物在体内的浓度累积有关——卡博替尼的半衰期约99小时,通常需2-3周达到稳态血药浓度。
值得注意的是,副作用出现时间与剂量相关:接受60mg/日剂量的患者,首次不良反应出现时间比40mg/日组提前约5天。不过ASCO发布的管理指南显示,通过早期监测(如每周测血压)和对症处理,可显著延缓或减轻副作用影响。
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