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你了解布格替尼的神奇之处吗?作用和功效究竟有何特色?

布格替尼是一种靶向药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它是第二代ALK抑制剂,也是ALK/ROS1+EGFR双靶点肺癌靶向药,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的治疗。

布格替尼的作用机制是抑制肿瘤细胞增殖,主要作用于ALK融合阳性,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

布格替尼在临床试验中表现出了良好的疗效,适应症为在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心(53%)、乏力(43%)以及腹泻(41%),强度主要集中于1,2 级。最常见的3,4 级不良反应包括脂肪酶浓度上升(9%),呼吸困难(6%)以及高血压(5%)。

布格替尼的用法用量是口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d。

总之,布格替尼是一种新型的靶向药物,具有独特的作用机制和良好的疗效,同时不良反应可控可调整。对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者来说,布格替尼是一种重要的治疗选择。


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大病筹款平台「爱心筹」,成立于2015年底,致力于为中国大病家庭改善医疗资金的支付能力,上线至今,已稳健运营5年,是中国发展速度较快的互联网健康医疗公益平台。

你了解布格替尼的神奇之处吗?作用和功效究竟有何特色?

2023.11.17

布格替尼是一种靶向药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它是第二代ALK抑制剂,也是ALK/ROS1+EGFR双靶点肺癌靶向药,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的治疗。

布格替尼的作用机制是抑制肿瘤细胞增殖,主要作用于ALK融合阳性,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

布格替尼在临床试验中表现出了良好的疗效,适应症为在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心(53%)、乏力(43%)以及腹泻(41%),强度主要集中于1,2 级。最常见的3,4 级不良反应包括脂肪酶浓度上升(9%),呼吸困难(6%)以及高血压(5%)。

布格替尼的用法用量是口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;若无严重副作用或不耐受,7日后布加替尼剂量调整为每日180mg,每日一次。针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d。

总之,布格替尼是一种新型的靶向药物,具有独特的作用机制和良好的疗效,同时不良反应可控可调整。对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者来说,布格替尼是一种重要的治疗选择。


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