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达罗他胺是一种非甾体类抗雄药物，属于第二代靶向药。其规格为每片300mg，每盒120片。该药物通过抑制雄激素与靶器官的结合，阻止细胞对雄激素的摄取，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。达罗他胺适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

在服用达罗他胺时，患者应按照推荐剂量600mg(两片300mg薄膜衣片)，每日两次，口服。本品应整片吞下与食物同服。如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停给药或将剂量降至300mg每日两次，直至症状改善。不建议剂量降低至300mg每日两次以下。特殊人群用药方面，达罗他胺是UGT1A9的底物，在UGT1A9抑制剂给药的情况下，预期不会出现临床相关的药物相互作用。此外，达罗他胺是BCRP、OATP1B1和OATP1B3的抑制剂，应避免与瑞舒伐他汀联合给药。

新英格兰医学杂志发表分析数据表明，达洛鲁胺显著延长非转移性前列腺癌患者整体生存。与安慰剂联合ADT组相比，接受达洛鲁胺联合ADT治疗的患者其OS显著延长，全因死亡风险降低31%。对于nmCRPC患者，达洛鲁胺组在统计学上显示出显著的总生存获益。此外，与安慰剂相比，达洛鲁胺延迟了癌症相关症状的发作和随后的化疗。延长随访时间后，安全性和耐受性良好，并与试验ARAMIS的初始分析结果一致。

究其原因，AR的激活对于前列腺癌的肿瘤生长至关重要，而CRPC的生长也显著依赖于功能性AR的信号传导。因此，单纯ADT治疗和第一代AR抑制剂治疗获益有限，临床研究提示生存获益不够理想。而新型AR抑制剂对AR具有更高的选择性和亲和力，多项临床研究结果一致证实新型AR抑制剂可显著延长患者无转移生存期、降低死亡风险。

达洛鲁胺是具有独特分子结构的新一代AR抑制剂，具有2方面显著优势：更强的AR亲和力，为其他ARi的8-9倍；达洛鲁胺特有的柔性连接子和极性基团赋予使其可以最大限度减少血脑屏障的穿透，仅为其他新型ARi的1/。