放眼整个靶向药物领域,要论作用的靶点多,卡博替尼当之无愧的第一名。卡博替尼包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内共13个靶点,实在是“财大气粗”啊。
卡博替尼点击咨询特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导,从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管,无法生存,从而诱发凋亡。正所谓艺高人胆大,卡博替尼出色的表现使得美国食品药品监督管理局FDA批准其用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌、索坦治疗失败的晚期肾癌以及晚期肝癌细胞,越来越多的患者从中获益。
因此要问卡博替尼是几代靶向药,这可真的不好定义,毕竟它的身份可太多了。
在肾癌的治疗中,服用卡博替尼的患者中位无进展生存期达到了7.4个月,几乎是对照组的两倍;对于晚期索拉非尼耐药的肝癌患者,卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月,而安慰剂只有1.9个月,总应答率也是安慰剂的10倍;对于携带RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,总生存期也从21.1个月延长到了26.6个月。
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