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拉罗替尼中国上市了吗？答案是肯定的。2022年4月13日，全球首个不区分肿瘤来源的广谱靶向药——larotrectinib（硫酸拉罗替尼胶囊，终于获得中国国家药品监督管理局批准正式上市，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

拉罗替尼是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。它对NTRK基因家族有抑制作用，这些基因如果与其它基因发生融合，可导致异常激活，从而引起肿瘤的发生。

拉罗替尼是几代靶向药？它是第一代TRK抑制剂，全球共批准2款NTRK靶向药物，即拉罗替尼和恩曲替尼。拉罗替尼具有强大且长期的临床表现，适用于全部年龄和多种肿瘤类型的TRK融合肿瘤患者。乳腺癌、胆管癌、黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌、唾液腺样分泌腺癌、胃肠道间质瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌及各种肉瘤都可以用拉罗替尼。

拉罗替尼胶囊目前有每粒25mg和100mg两种规格。仿制药情况拉罗替尼的海外仿制版本目前由孟加拉珠峰药厂出品，规格为每盒100毫克*30粒，目前的价格在5000元左右。

拉罗替尼的适应症包括：具有TRK融合的多种成人和儿童实体瘤，包括结直肠癌、乳腺癌、肺癌，胰腺癌、甲状腺癌、以及各种肉瘤。可治疗癌症汇总：急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

拉罗替尼治疗还可能导致肝酶两项(ALT/AST)升高、中性粒细胞下降等实验室检查结果异常。有16例患者在治疗过程中因严重副作用死亡，但均被判定与拉罗替尼治疗无关。治疗过程中11%患者因副作用需调整剂量，2%永久停药，提示患者对治疗副作用的耐受度高。

如何处理治疗的副作用：(1)对拉罗替尼治疗导致的腹泻、恶心、呕吐、便秘等消化系统不良事件，大多以对症治疗、预防调节为主，如患者应食用易消化食物，少食多餐，注意补水，必要时使用止吐、止泻、通便药物等，程度严重则应入院诊治；(2)对拉罗替尼治疗导致的肝酶升高、血液学毒性等实验室检查结果异常，应在治疗过程中定期随访并接受检查，视情况由医生调整治疗方案；(3)拉罗替尼治疗极少导致中枢神经系统毒性，但如果出现晕眩、步态异常、感觉异常等副作用，患者应立刻报告医生接受相应处理，并避免在治疗期间驾车或操作机械设备。

什么样的副作用要去医院处理：(1)出现巩膜或皮肤黄染、尿黄、右上腹疼痛、嗜睡、出血倾向等肝功能严重异常表现；(2)出现晕眩、讲话困难、麻木、手足灼烧感等中枢神经系统毒性；(3)其它严重或无法耐受的副作用。

什么情况下应调整用药剂量：(1)出现任何3-4级副作用的患者，应暂时停用拉罗替尼，如4周之内副作用降至1级或以下，可减量继续服药治疗，直至重复多次降至最低耐受剂量为止。(2)成人或体表面积>1.0㎡儿童患者，首次减量可降至每日两次，每次口服75毫克，再次减量可降至每日两次，每次口服50毫克，第三次减量可减至每日一次，口服100毫克，即为拉罗替尼治疗的最低剂量，该剂量下仍不能耐受副作用的患者应彻底停药；(3)应避免在使用伊曲康唑等CYP3A酶强效抑制剂。