乙磺酸尼达尼布(英文为 Nintedanib esilate)是一种口服小分子 酪氨酸激酶抑制剂。它可以同时阻断 血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR) 和 成纤维细胞生长因子受体(FGFR),从而抑制成纤维细胞增殖与迁移,发挥抗纤维化作用。
适应症方面,乙磺酸尼达尼布已获批用于治疗 特发性肺纤维化(IPF),以及 具有进行性表型的慢性纤维化间质性肺疾病(ILD),还包括 系统性硬化病相关间质性肺疾病(SSc-ILD)。
临床证据:在多个大型临床试验中(例如 INPULSIS-1/2 试验、INBUILD 试验、SENSCIS 试验等),乙磺酸尼达尼布显著减缓了肺功能(如 FVC, 肺活量)的下降。在上市后长期随访中(1–5 年),其安全性与临床试验中观察到的主要不良反应类型(如腹泻、肝功能升高等)保持一致。
药代动力学 & 给药:推荐成人剂量为每天 150 mg,口服两次(约 12 小时间隔),建议与食物同服,以减少胃肠道不适。用药过程中需定期监测肝功能。
不良反应:较常见的副作用包括 腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、体重下降和肝酶升高。
上市和医保情况:根据中国国家医保目录调整文件,乙磺酸尼达尼布已被纳入目录,用于其指征之一 “具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病”。
总结:乙磺酸尼达尼布维加特是针对肺纤维化疾病(尤其是 IPF 和进展性 ILD)的一线抗纤维化药物,其机制清晰、证据扎实,长期安全性较好,价格方面几百元。
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