阿达格拉西布是一款针对 KRAS G12C 突变体的特异性优化口服抑制剂,通过在非活性状态下与 KRAS G12C 不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。Adagrasib 已经显示出了强大的抗癌活性,并已在美国获得突破性疗法认定,用于治疗先前接受过全身治疗的携带 KRASG12C 突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Adagrasib 是第三代靶向药,是针对特定分子或信号通路的干预肿瘤细胞的生长和扩散的药物。第一代靶向药主要针对某些基因突变或蛋白质过度表达,如激酶抑制剂。第二代靶向药更多地关注了抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和细胞凋亡等机制。
Adagrasib 目前没有任何仿制药版本出产,如果患者需要购买,则只能购买原研版本。其规格为片剂,只有 200 mg/片一种规格。其适应症为治疗既往接受过至少 1 种全身治疗的 KRASG12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。可能出现的副作用包括胃肠道不良反应、QTc 间期延长等,需要密切监测并采取相应的支持性治疗措施。
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