艾乐替尼点击咨询是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物具有同样的活性。
在激酶抑制实验中,艾乐替尼能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。在体内外研究中发现艾乐替尼能够有效地穿过血脑屏障。小鼠实验还发现艾乐替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合细胞的生长而发挥抗肿瘤作用,表明艾乐替尼可能对因RET重排引起的NSCLC也有效。
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