随着分子靶向药物的研究及临床应用,分子靶向治疗已成为肿瘤的研究热点。卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制药,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管新生。值得一提的是,卡博替尼对骨转移的效果尤其突出。
一般的抗肿瘤药物的靶点有1-3个,而卡博替尼点击咨询靶点多达9个以上,因此也被称为靶向药中的“万金油”。2012年卡博替尼获得FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗,2016年获FDA批准用于晚期肾癌的治疗。另外,卡博替尼在晚期肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中治疗效果都很显著。
卡博替尼点击咨询是通过抑制RET、VEGF2、C-met受体而发挥特异性作用,C-met 的抑制被认为可有效提高治疗疗效并降低耐药性的发生。TAPPENDEN等对比了凡德他尼与卡博替尼对晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者的疗效,结果显示,卡博替尼对患者无进展生存期的影响与凡德他尼相当。
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