卡博替尼抑制肝细胞生长因子的受体、酪氨酸激酶的受体、血管内皮生成因子的受体、干细胞生长因子的受体、FMS 样酪氨酸激酶和上皮生长因子样域酪氨酸激酶受体的活性。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管生成。卡博替尼为甲状腺髓样癌和晚期肾癌患者的一线治疗药，对肺肿瘤、肝肿瘤、前列腺肿瘤、卵巢肿瘤、白血病、膀胱肿瘤及胞内抗菌均有非常显著的疗效。

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卡博替尼治疗肺癌的研究，纳入30例晚期NSCLC患者，结果显示患者治疗后的客观缓解率，ORR为23％。中位疾病控制率DOR为83％。中位缓解持续时间DOR为5.6个月。用于RET融合的治疗效果显示：卡博替尼总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

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