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奥西替尼是当今明星抗癌药物，第三代EGFR抑制剂，它的疗效与安全性从数据公布之日起就得到广大专家的充分肯定，上市之后也实实在在让无数肺癌患者受益。与此同时，不少人对于奥西替尼的“前世今生”也颇感兴趣，今天就带大家一起看看吧。

这还得从一代EGFR-TKI吉非替尼、厄洛替尼说起，当时虽然对肺癌患者有效率约70%，但在10-12个月的治疗后，会产生耐药，其中大概50%的患者发生二次获得性T790M突变，它会影响EGFR蛋白与吉非替尼或厄洛替尼结合部位的空间结构，药物结合受阻，产生耐药。

后来诞生了阿法替尼、达可替尼，也就是我们常说的二代EGFR抑制剂，但对正常的EGFR蛋白也产生抑制作用，存在较为严重的计量依赖的副作用，临床应用受到了限制。

因此，我们需要既能抑制T790M突变，又不影响正常EGFR蛋白功能的更新的抑制剂，概括来说就是高效低毒，奥西替尼点击咨询的诞生可谓是“水到渠成”。在经过反复的筛选、修饰、优化、动物实验和部分人体细胞试验后，最终在研究人员的不懈努力之下，选择了该化合物作为备选药物，进入到下一阶段的临床试验研究，这就是大名鼎鼎的奥西替尼。

2013年5月，奥西替尼首次开始用于临床试验，仅凭一项一期临床的研究结果，就被美国食品药品监督管理局FDA授予 “突破性疗法”，这时离首次开始临床还不到一年；2015年11月，基于AURA和AURA2的数据，奥西替尼获FDA加速批准上市，两年后正式批准，适应症为T790M突变的非小细胞肺癌。奥西替尼副作用主要包括腹泻、皮疹、皮肤干燥、口腔炎、甲沟炎、白细胞减少等。