4006-526-559

索托拉西布（Sotorasib，AMG 510）是一种可靶向 KRAS G12C 突变的小分子药物，作用机制是通过与 KRAS G12C 独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白锁定在非活性状态，阻止下游致癌信号传递，抑制细胞生长，促进细胞凋亡，且不影响野生型 KRAS 的作用。

在用药方法方面，索托拉西布为小分子口服片剂，推荐剂量为 960 mg 每日一次（QD），直至疾病进展。每天尽量同一时间服用索托拉西布，整片吞服，勿咀嚼、压碎或劈开片剂。如果有漏服超过 6 小时，则在次日按规定接受下一次给药。如果在服用索托拉西布后发生呕吐，请勿服用额外剂量，次日按规定服下一剂。对吞咽困难的患者可给予固体分散片，分散在 120 mL（4 盎司）非碳酸、室温水中，搅拌至片剂分散成小片（片剂不会完全溶解），立即或在 2 小时内饮用。

需要注意的是，如果患者治疗期间出现间质性肺病的症状，应停用索托拉西布；如果确诊为间质性肺病，则应永久停用索托拉西布。在治疗开始前研究者应监测患者肝功能，如果出现肝损伤，应停用索托拉西布、减少剂量或永久停药。此外，尚不清楚这种药物对儿童是否安全有效。