4006-526-559

奥希替尼（Osimertinib）是第三代靶向药，用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，以及既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与EGFR某些突变体（T790M、L858R和外显子19缺失）不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物（AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10%），其抑制作用特征与奥希替尼相似。

总之，奥希替尼是一种针对特定基因突变类型的靶向药物，主要用于治疗非小细胞肺癌等癌症。